7.5.1.2.3. Kalcium antagonista szerek

7.5.1.2.3. Kalcium antagonista szerek

Fő hatások
Hemodinamikai hatások
 Vazodilatatív hatás
    Epikardialis és szubendokardiális koronáriák
    Arteriolák - perifériás rezisztencia csökkentése
 Negatív inotróp hatás
    Myokardium falfeszülés csökkenés – O2 fogyasztás csökkenése
 Intracell Ca túlsúly gátlása
    Védelem struktuurális károsodás ellen
 Pozitív luzitróp hatás
    Javítják a diasztolés diszfunkciót (relaxációt és compliance-t)
Egyéb hatások:
 Antiproliferatív hatás, antioxidáns, antiatherogen hatás
    Intima proliferáció csökkentése
    PTCA utáni restenosis megelőzése
 Renoprotektív hatás
    Afferens arteriola vazodilatációja -   renális vérátáramlás növekedése (diuretikus hatás magyarázata)
Indikációk:
 Stabil angina pectoris (effort és hypertonia indukálta)
 Vazospasztikus angina pectoris
 PTCA után restenosis megelőzésére
Kontraindikációk
Verapamil vagy diltiazem:
 Szinusz csomó betegség
 AV blokk
 Szisztolés diszfunkció
 WPW
 Kamrai tachykardia (kivétel a terhelés indukálta)
 Akut myokardialis infarktus
 Instabil angina pectoris
Dihidropyridin származékok
Gyors kioldódású nifedipin:
Tahykardizáló proiszkémiás hatása miatt:
 Akut myokardialis infarktus és utáni állapot
 Stabil és instabil angina pectoris
 Szisztolés diszfunkció
Lassú kioldódású nifedipin vagy 2.-3- generációs készítmények:
 Akut infarktus myokardii
 Instabil angina pectoris
 Szívelégtelenség (NYHA III-IV fokozatú)
Kedvezőtlen interakciók
Verapamil vagy diltiazem
 Digitalisszal (vér digoxin szint emelkedés – toxicitás)
 Béta blokkolókkal (negatív inotróp és dromotróp hatás összeadódik)
 Chinidinnel (hypotonizáló hatás)
 Antiepileptikumok, rifampicin (verapamil vérszintjét, hatását csökkentik)
 Carbamazepin vérszintje nő (toxicitás veszélye)
Verapamil intoxikáció kezelése
Hypotonia, keringési elégtelenség:
 Iv Ca glukonát v, Ca chlorid
 Pozitiv inotróp szerek: dobutamin, dopamin, noradrenalin, adrenalin,glukagon
AV blokknál:
 iv atropin , izoproterenol, PM

A dihidropyridin típusú kalciumantagonisták új osztályozása
1. generáció        2a. generáció       2b. generáció      3.generáció
nifedipin                felodipin                 felodipin               amlodipin
                             isradipin SRO          isradipin               lacidipin
                             nifedipin SR            nisoldipin
                             nifedipin GITS         nitrendipin

mit                                        mennyit                           hatástartam
amlodipin                              10-15 mg                          24 óra
felodipin ER                        2x 5-10 mg                          12 óra
lacidipin                                   4-6 mg                            24 óra
isradipin SRO                           5-10 mg                          20 óra
nifedipin GITS                              20 mg                         24 óra
nitrendipin                          2x20-40 mg                         12 óra
nisoldipin                                  5-10 mg                         24 óra