Coviogal

Coviogal

RÖVIDÍTETT ALKALMAZÁSI ELŐIRAT:

Coviogal 5, 10 mg filmtabletta

ATC: CO7A BO7

5 mg. ill. 10 mg bisoprololium fumaricum filmtablettánként

Terápiás javallatok
Hypertonia kezelése.
Angina pectoris kezelése.

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinámiás tulajdonságok
A bisoprolol hatékony, nagy szelektivitású b1-adrenerg receptor blokkoló vegyület, aminek nincs intrinsic sympathomimeticus hatása. Más b-receptor blokkolókhoz hasonlóan a bisoprolol antihypertensiv hatásának sem teljesen ismert a mechanizmusa, jóllehet bizonyos, hogy ez a vegyület nagymértékben csökkenti a plazma renin aktivitását.
Angina pectorisban a myocardium b1-receptorainak gátlásával csökkenti a szívizomzat oxigénszükségletét és a szívmunkát.
A bisoprolol a propranololéhoz hasonló mértékű helyi érzéstelenítő hatást is kifejt.

Farmakokinetikai tulajdonságok
A szájon át adott bisoprolol szinte teljes egészében felszívódik a tápcsatornából. A májban lezajló „first pass" metabolizmus csekély, ezért nagyfokú (90 %-os) a biohasznosulása. A szisztémás keringésbe felszívódott mennyiség kb. 30 %-a kötődik plazmafehérjékhez. A bisoprolol eloszlási térfogata 3,5 l/kg; egésztest-clearance-e kb. 15 l/óra. Hosszú felezési ideje (10-12 óra) következtében naponta egyszer adva is 24 órán keresztül érvényesül a hatása.

A bisoprolol kétféleképpen ürül a szervezetből. A felszívódott mennyiség fele a májban inaktív metabolitokká alakul át, ezek a vizelettel ürülnek ki a szervezetből. A fennmaradó 50 % natív vegyületként ürül, úgyszintén a vesén keresztül. Ily módon, a bisoprolol azonos mértékben metabolizálódik a májban és a vesében, vagyis a máj-, ill. veseműködés beszűkülésekor nem szükséges módosítani az adagolását.
A bisoprolol farmakokinetikai jellemzői lineáris függvénnyel írhatók le; az életkor előrehaladtával nem változnak.
Idült (NYHA III. stádiumú) szívelégtelenségben a bisoprolol plazmaszintje magasabb és a felezési ideje is hosszabb, mint egészséges önkéntesekben. A steady state viszonyok kialakulása után, 10 mg-os napi dózisok adása esetén maximális plazmaszintje 64 + 21 ng/ml; felezési ideje 17 + 5 óra.

Adago1ás és alkalmazás
A készítmény adagolását egyedileg kell meghatározni. Célszerű a legalacsonyabb kezdő dózissal indítani a terápiát. Egyes betegeknél az 5 mg-os napi adag is elegendő. Szükség esetén az adag napi  1 x 10 mg-ra emelhető; a maximális napi dózis 20 mg.
Beszűkült veseműködésű betegek:
legfeljebb 1 x 10 mg bisoprolol adható naponta.
Súlyos májbetegségben szenvedők
Súlyos májfunkció-zavarban a napi adag a 10 mg-t nem haladhatja meg.
Nem szükséges módosítani a bisoprolol adagolását; azonban ajánlatos gondosan figyelemmel kísérni a betegek állapotát.
Időskorúak
Általában nem szükséges dózismódosítás, azonban célszerű legalacsonyabb dózissal elkezdeni a kezelést.
Gyermekek (12 évesnél fiatalabb) és serdülőkorú betegek
A bisoprolol alkalmazásával a betegek e korcsoportjában nem szereztek tapasztalatokat, ezért gyermekgyógyászati alkalmazása nem javasolható.
A kezelés befejezése
A bisoprolol adagolását nem szabad hirtelen abbahagyni. A gyógyszeradagot fokozatosan – hetenként a felére-  csökkentve kell befejezni a kezelést.

Ellenjavallatok
A következő betegségekben/állapotokban ellenjavallt a bisoprolol fumarat alkalmazása
-acut szívelégtelenségben vagy chronicus szívelégtelenség inotrop szerek adását igénylő dekompenzálódása esetén;
-cardiogen shock;
-másod- vagy harmadfokú AV -blokk (kivéve, ha emiatt korábban pacemaker-t ültettek be);
-„sick sinus" syndroma;
-sinoatriális blokk;
- bradycardia (a kezelés elkezdése előtti szívfrekvencia < 60/perc);
-hypotonia (systolés vérnyomás <100 Hgmm);
-súlyos asthma bronchiale, vagy chronicus obstructív tüdőbetegség előrehaladott stádiuma
-perifériás verőérbetegség késői stádiuma;
-bisoprolollal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;
-kezeletlen phaeochromocytoma
-fluctafenin és sultoprid egyidejű alkalmazása
-egyidejű MAO-gátló (kivéve MAO-B gátló);
-terhesség, szoptatás, gyermekkor.

Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések
Amiodaronnal együtt nem tanácsos adni a bisoprololt, mert ez a kombináció a kompenzatorikus sympathicus idegrendszeri reakciók bénításával automáciát  és ingerületvezetési zavarokat idézhet elő.

A következő betegségekben és állapotokban körültekintően kell alkalmazni a bisoprololt:
- hörgőspazmussal járó állapotok (asthma bronchiale, chronicus obstructív légúti betegség) okozta panaszok esetén hörgőtágító készítményt is adni kell. A kezelés elkezdése előtt ajánlatos légzésfunkciós vizsgálatot végezni;
- inhalációs anaestheticumokkal biztosított narcosisban végzett beavatkozások;
- csekély hatékonysággal kezelt diabetes mellitusban (a vércukorszint szélsőséges ingadozásai esetén) a bisoprolol elfedheti a hypoglykaemia tüneteit, ezért alkalmazásának ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a vércukorszintet;
- hyperthyreosisban a bisoprolol elfedheti az adrenerg túlsúly okozta tüneteket;
- nagy vércukor ingadozásokkal  járó diabetes mellitusban,  hosszú éhezés után. metabolikus acidosisban;
- folyamatban lévő deszenzibilizáló kezelés;
- I. fokú AV-blokk;
- Prinzmetal-anginában a β-blokkolók növelhetik az anginás rohamok gyakoriságát és időtartamát. Enyhe kórformákban  β1-receptorokra szelektíven ható szerek adhatók – minden esetben értágítóval együtt.
- A perifériás keringés zavaraiban (pl. Raynaud-syndroma, claudicatio intermittens) súlyosbodhatnak a szubjektív panaszok – ez különösen a kezelés kezdeti időszakában fordulhat elő.
- Phaeochromocytomában csak α-receptor blokkoló adása után alkalmazható bisoprolol.
- Régebb óta fennálló vagy újonnan kórismézett psoriasisban csak a kezelés várható előnyeinek és lehetséges veszélyeinek gondos mérlegelése után adható bisoprolol.

A bisoprolol-kezelés kezdeti szakában rendszeresen ellenőrizni kell a betegek állapotát. Adagolásának hirtelen abbahagyásakor ischaemiás szívbetegségben fokozott a myocardia1is infarctus, ill. a hirtelen halálozás kockázata.

Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
El1enjavallt kombinációk
Tilos együtt adni iv. Ca-antagonistákkal, ill. egyéb iv. antiarrythmicumokkal.
Floctafenin: β-blokkolók gátolhatják a flocatefenin okozta hypotonia vagy keringési shock elhárítását célzó kompenzatorikus szív-érrendszeri reakciókat.
Sultoprid: ezt a gyógyszert kamrai ritmuszavar kialakulásnak fokozott kockázata miatt nem szabad bisoprolollal együtt adni.

Nem aján1ott kombinációk
Clonidin
A MAO-gátlók (a MAO-B bénítókat leszámítva)

Körültekintően  alkalmazandó kombinációk
Az I.  osztályú antiarrhythmiás szerek, III. osztályú antiarrhythmiás szerek, Dihydropyridin típusú kalcium-antagonisták, Parasympathomimeticumok, más β-blokkoló készítmények, Inzulin és orális antidiabeticumok, anaesheticumok, digitalis glycosidok, prostaglandin synthetase gátlók,  ergotamin származékok, sympathomimeticumok, triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, phenothiazinok, ill. más típusú antihypertenzívumok, rifampicin,  baclofen, jódos kontrasztanyagok.

Gondos mérlegelés után adható kombinációk
Mefloquin,   corticosteroidok, nem-szteroid gyulladásgátlók,

A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában
Terhesség
A bisoprolol farmakológiai hatásai hátrányosan befolyásolhatják a terhesség lefolyását és/vagy a magzat/újszülött fejlődését. Minden β-receptor blokkoló csökkenti a méhlepény véráramlását – ez fejlődés-visszamaradását, intrauterin elhalást, vetését, ill. koraszülést idézhet elő – és mellékhatásaik (pl. hypoglykaemia, bradycardia) a magzaton/újszülöttön is felléphetnek. Ha nem mellőzhető a β-blokkolók adása, a β1-receptorokra szelektíven ható készítményt célszerű alkalmazni.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a bisoprolol kiválasztódik-e az anyatejbe. Ennek megfelelően, a szoptatás ideje alatt nem javallt  a bisoprolol alkalmazása.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
Egy koszorúérbetegeken elvégzett klinikai vizsgálat bisoprolollal kezelt résztvevőin nem észlelték a gépjárművezetői teljesítmény csökkenését. Mindazonáltal a betegek különbözőképpen reagálhatnak a gyógyszerekre, ezért a gépjárművezetéshez vagy gépek üzemeltetéséhez szükséges képességek előnytelen változásának lehetősége sem zárható ki. Ezt a veszélyforrást különösen a kezelés elkezdésekor, gyógyszerváltás alkalmával, valamint alkoholt rendszeresen fogyasztó betegek esetében célszerű figyelembe venni.

Nem kívánatos hatások, mellékhatások
A készítmény bejelentett mellékhatásai a β-receptorok gyógyszeres gátlásának következményeit tükrözik.

Gyakori mellékhatások:
Szív-érrendszer
A végtagok hidegsége vagy zsibbadása; Raynaud-kór, claudicatio intermittens súlyosbodása.
Központi idegrendszer:
Fáradtság- és kimerültség-érzés, szédülés, fejfájás (ezek a mellékhatások legfőképpen a kezelés bevezető szakában lépnek fel, rendszerint enyhék és 1-2 héten belül megszűnnek)
Tápcsatorna:
Émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés.

Ritka mellékhatások
Mozgásszervek: Izomgyengeség és –görcsök, arthropathia; Szív-érrendszer:  Bradycardia, az AV-csomó ingerelhetőségének rendellenességei, szívelégtelenség súlyosbodása, orthostaticus hypotonia; Központi idegrendszer: Alvászavarok, depressio; Légutak: Asthmás betegekben, ill. obstructív légúti betegség miatt már kezelt betegekben hörgőspazmus léphet fel.

Szórványosan észlelt mellékhatások
Központi idegrendszer: (rémálmok, hallucinációk); Kültakaró: túlérzékenységi reakciók; Májműködés; Anyagcsere: hypertriglyceridaemia, hypoglykaemia; Húgy-ivarszervek: potenciazavarok; Fül-orr-gége: hallászavarok, allergiás rhinitis; Szem: csökkent könnytermelés; Biológiai reakciók;

Egyedi esetekként észlelt mellékhatások
Szem: conjunctivitis; Kültakaró: súlyosbíthatják a psoriasis kórlefolyását

Túladagolás
A bisoprolol-túladagolás leggyakoribb következményei a bradycardia, a hypotonia, hörgőspazmus, a heveny szívelégtelenség, és a hypoglykaemia.

GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK

Segédanyagok jegyzéke
Mag: kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, mannit.
Bevonat: makrogol 6000, titán-dioxid, hipromellóz.

Alkalmazási előírás OGYI eng. száma: 5056/40/2001

Kérjük további információkért tanulmányozza a részletes alkalmazási előiratot